本文目录一览：

• 1、药物发现│RET激酶抑制剂的研究进展
• 2、抗结核药物的研究进展-药学论文
• 3、求一篇有关酶类的生化小论文
• 4、组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展
• 5、...甲基转移酶NSD家族的抗肿瘤小分子抑制剂研究进展
• 6、整合酶病毒类药物

药物发现│RET激酶抑制剂的研究进展

在过去的十年中，激酶抑制剂的临床使用批准激增。RET激酶于1980年代被发现，其致癌潜力和作用已被意识到并进行了大量研究。随着2001年伊马替尼的批准，激酶活性的药理学调节成为临床现实，随后，RET激酶抑制剂的开发也逐渐兴起。RET精准医学目前面临的挑战有两个方面。

目前多数蛋白酪氨酸激酶抑制剂的生物学效应存在部分重叠，为多靶点激酶抑制剂(multi-targetedkinaseinhibitor，MKI)。目前主要药物及作用靶点如表1所示。 甲状腺癌相关小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂研究进展 1凡德他尼(Vandetanib)可抑制RET、EFGFR及EGFR。

激酶抑制剂对癌症治疗的另一个重大影响在于脑转移瘤的治疗。大多数化疗药物无法穿越血脑屏障，放疗可能产生严重的长期认知副作用。目前，多款新一代激酶抑制剂在治疗NSCLC患者的脑转移瘤方面已显示出临床活性，包括EGFR抑制剂osimertinib，ALK和ROS1抑制剂lorlatinib，RET抑制剂selpercatinib等。

抗结核药物的研究进展-药学论文

1、当人类迈入2000年的今天，抗结核药物的研究已经获得了更进一步的发展，其中最引人注目的主要是利福霉素和氟 喹 诺酮这两大类药物，尤以后者更为突出。 利福霉素类 在结核病的化疗史上，利福霉素类药物的研究一直十分活跃。

2、中药复方化学成分的研究进展摘　要：　综述了中药复方化学成分的研究成果与进展，包括有效化学成分的定性与定量、全方化学成分的提取分离与鉴定、复方活性部位与有效成分的药理追踪等。 中药复方是中医治病的主要临床应用形式，复方中的化学成分是中药发挥药效作用的物质基础。

3、在科技重大专项课题方面，孙英华也有所贡献，参与了固定剂量复方抗结核药物的研究，为疾病治疗提供了新的可能。在荣誉方面，她的科研成果丰硕，曾获得省科技进步一等奖两次，充分体现了她在药物研发领域的杰出贡献。

4、排在药肝比例首位的是西药中的抗结核药，占将近1/3。 该论文的课题负责人、第三军医大学新桥医院副主任医师郭红告诉《凤凰周刊》记者，该研究没有采取一手病例调查， 而是回顾了国内以往医学文献报告的病例。

5、具有抗结核作用且毒性较低。在氧青霉烷类新抗生素G0069的研究中，发现了具有强大抗癌效果的O-苄基棒丝氨酸，但因神经毒性问题，研究一度中断。在国内，张致平教授还引领团队在喹诺酮类新抗菌药物的合成与筛选方面走在前列，培养出一支高效的研究队伍，推动了国内抗生素研究的发展。

6、杨藻宸，胥彬.白果、大蒜和其他几种食用植物在玻器内的抗结核杆菌作用.医学汇报，1951，1(6)：1—2 周廷冲，吴葆杰，胥彬等.药理学(医士学习丛书).华东医务生活出版社，1951。3 胥彬.钾钙离子对于洋地黄收缩期停止作用的影响.生理学报，1953，19(1)：1—5。

求一篇有关酶类的生化小论文

马可波罗样激酶1（PLK 1）是一个重要的目标，抗癌疗法由于其所需的功能在细胞分裂，以及提高灵敏度癌细胞失活。几plk1-targeted药物已经出现，包括bi-2536和zk-thiazolidinone（鲎）。

虽然酶大多是蛋白质，但少数具有生物催化功能的分子并非为蛋白质，有一些被称为核酶的RNA分子 和一些DNA分子同样具有催化功能。此外，通过人工合成所谓人工酶也具有与酶类似的催化活性。 有人认为酶应定义为具有催化功能的生物大分子，即生物催化剂。

消化酶在食物消化中起着关键作用。蛋白质、淀粉、脂肪等大分子物质在消化酶的作用下分解为易吸收的小分子物质。酶是由活细胞产生的具有催化能力的有机物，通过在一定条件下分解复杂的大分子物质为简单的小分子物质。

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展

广州生物院组利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。该先导化合物对HDAC1和HDAC9的选择性是天然物largazole的10倍。这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型。

在癌细胞中，HDAC的过度表达导致去乙酰化作用的增强，通过恢复组蛋白正电荷， 从而增加DNA与组蛋白之间的引力， 使松弛的核小体变得十分紧密， 不利于特定基因的表达， 包括一些肿瘤抑制基因。

组蛋白去乙酰化酶（HDAC）在染色体的结构修饰和基因表达调控中发挥着重要的作用。HDAC通过去乙酰化作用移除核心组蛋白N-末端的乙酰基，增加DNA与组蛋白之间的引力，使松弛的核小体变得十分紧密，从而抑制基因转录的起始与表达。研究表明，HDAC在植物生长发育过程中发挥重要调控作用。

...甲基转移酶NSD家族的抗肿瘤小分子抑制剂研究进展

1、NSD家族蛋白与多种癌症的发生发展密切相关，抑制NSD活性开始成为抗肿瘤潜在靶点。开发靶向NSD家族蛋白的小分子抑制剂已成为药物研发的重要方向之一。NSD抑制剂的设计和药物化学研究取得了一些进展。

2、例如，H3K27me3甲基转移酶在前列腺癌、乳腺癌和淋巴瘤中上调。EZH2的激活点突变与B细胞淋巴瘤相关。在骨髓增生综合征中发现导致EZH2甲基转移酶活性丧失的突变，这表明EZH2在该癌症类型中具有抑癌作用。

整合酶病毒类药物

拉替拉韦（RAL)、埃替拉韦（EVG)、多替拉韦（DTG）、比昔格韦（BIC）、卡博特韦（CAB）是目前五种常用药物。这些药物通过阻断整合酶催化活性，阻止病毒DNA整合到人类基因组中，从而发挥抗病毒作用。

默克生物化学部的Daria Hazuda博士，作为HIV-1整合酶抑制剂研发团队的重要成员，解释道：“根据临床前的研究，新型的整合酶抑制剂显示出与逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联合使用的协同作用。

HIV-1整合酶（HIV integrase，IN）与逆转录酶（RT）和蛋白酶（PR）是逆转录病毒复制的必需酶。因HIV-1整合酶在哺乳动物体内无同源物，成为开发抗HIV药物的理想靶标。2007年，通过发现首个整合酶抑制剂拉特拉韦（RAL），整合酶成为HIV治疗的可行靶点，此前，RT和PR的抗HIV药物已广泛应用多年。